Альбарел, таблетки 1мг, 30 шт

МНН: Рилменидин

 Фармгруппа  
гипотензивное средство центрального действия.

 Фармдействие  
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.
Альбарел® оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел® в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут.) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.
В терапевтических дозах Альбарел® не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие.
Альбарел® снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
Альбарел® не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).

 Фармакокинетика  
Всасывание
После приема препарата внутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг.
После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема препарата. У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела® в плазме остается стабильной.
Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Альбарел® биотрансформируется незначительно. Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.
Выведение
65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.

 Показания  
Артериальная гипертензия.

 Категория действия на плод  
Препарат Альбарел не следует назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных.
В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.

 Противопоказания  
— выраженная депрессия;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к препарату Альбарел.

 Дозирование  
Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут. (1 таб.) утром.
Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут. в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.

 Побочное действие  
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.

 Передозировка  
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка; затем - симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.

 Взаимодействие  
Назначение Альбарела® с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Эффект Альбарела® усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства.
При совместном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.

 Особые указания  
При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.
Благодаря хорошей переносимости Альбарел® можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.
При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел® в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.