Дофамин, концентрат для приготовления раствора для инфузий 5мг/мл, ампулы 5мл, 10 шт

Фармакодинамика:
Допамин - катехоламин идентичный естественному нейромедиатору организма человека дофамину является также предшественником норадреналина.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в высоких дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы вызывая расширение почечных мезентериальных коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока повышению скорости клубочковой фильтрации увеличению диуреза и выведению ионов натрия. Действием на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов.
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема кровообращения. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом как правило увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов вызывая повышение ОПСС частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема кровообращения и ОПСС возрастает как систолическое так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне внутривенного введения и продолжается в течение 10 мин.
Строго контролируемых исследований допамина у детей до 18 лет не проводилось.

Фармакокинетика:
Вводится только внутривенно.
Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Кажущийся объем распределения - 089 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 50%.
Быстро метаболизируется в печени почках и плазме моноаминоксидазой (МАО) и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов - гомованилиновой кислоты и 34-дигидроксифенилацетата.
Период полувыведения допамина: взрослые из плазмы крови - 2 мин из тканей - 9 мин. Клиренс допамина составляет 44 л/кг/ч. Выводится почками: 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч в незначительных количествах (менее 10%) - в неизмененном виде.

Показания:
- Шок различного генеза: кардиогенный послеоперационный инфекционно-токсический анафилактический гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови);
- острая сердечно-сосудистая недостаточность синдром "низкого минутного объема кровообращения" у кардиохирургических пациентов;
- острая артериальная гипотензия.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата в т.ч. к сульфитам;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- феохромоцитома;
- тиреотоксикоз;
- тахиаритмия;
- фибрилляция желудочков сердца.
- закрытоугольная глаукома;
- одновременное применение циклопропана и производных углеводорода для проведения ингаляционной анестезии алкалоидов спорыньи.
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:
Гиповолемия инфаркт миокарда нарушения ритма сердца (желудочковые аритмии фибрилляция предсердий) выраженный стеноз устья аорты метаболический ацидоз гиперкапния гипоксия артериальная гипотензия в "малом" круге кровообращения облитерирующие заболевания сосудов (в том числе атеросклероз тромбоэмболия облитерирующий тромбангиит облитерирующий эндартериит диабетический эндартериит болезнь Рейно отморожение) сахарный диабет беременность период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:
При беременности применять препарат Допамин следует только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное действие на плод). Клинических данных о применении препарата у беременных недостаточно. В доклинических исследованиях выявлена репродуктивная токсичность допамина.
Проникает ли допамин в грудное молоко неизвестно. При необходимости применения препарата Допамин в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:
Вводят внутривенно капельно.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Для получения инотропного эффекта вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (15-35 мкг/кг/мин) - область малых доз.
При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) - область средних доз; при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (105-21 мкг/кг/мин) - область максимальных доз.
С целью воздействия на артериальное давление рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более или при постоянной дозе Допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при массе тела пациента около 70 кг.
При возникновении нарушений сердечного ритма независимо от применяемых доз дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз Допамина менее 20 мкг/кг/мин.
Длительность применения: продолжительность введения устанавливается индивидуально. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.
Правило приготовления раствора: для разведения используют 09% раствор натрия хлорида 5% раствор декстрозы (глюкозы) (включая их смеси) 5% раствор декстрозы (глюкозы) в растворе Рингера лактата раствор натрия лактата и Рингера лактата.
Для того чтобы приготовить раствор для внутривенной инфузии 400-800 мг Допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация Допамина будет 16-32 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед введением (стабильность раствора сохраняется 24 ч за исключением смеси с раствором Рингера лактата - максимум 6 ч).
Раствор Допамина должен быть прозрачным и бесцветным.

Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия ощущение сердцебиения боли за грудиной стенокардия повышение или снижение артериального давления нарушения проводимости расширение комплекса QRS; вазоспазм повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота рвота кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; тревога двигательное беспокойство тремор пальцев рук.
Аллергические реакции: тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в связи с наличием в составе препарата сульфитов) шок.
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи подкожной клетчатки возможно развитие гангрены.
Прочие:одышка азотемия пилоэрекция полиурия (при введении в низких дозах).

Передозировка:
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления спазм периферических артерий аритмия тахикардия желудочковая экстрасистолия стенокардия диспноэ головная боль психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма).

Взаимодействие:
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы ингибиторы моноаминоксидазы (в том числе фуразолидон прокарбазин селегилин) гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов).
Допамин может потенцировать действие диуретиков.
Кардиотонический эффект допамина усиливают ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии производные углеводородов такие как циклопропан хлороформ энфлуран галотан изофлуран метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий) трициклические антидепрессанты включая мапротилин (риск развития нарушений ритма сердца тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии) кокаин другие симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Допамин ослабляет антигипертензивный эффект гуанадрела гуанетилина меканиламина метилдопы алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин эрготамин метилэргометрин окситоцин повышают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены а также тяжелой артериальной гипертензии вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи - сужению сосудов и развитию гангрены.
С сердечными гликозидами возможно повышение риска аритмий аддитивный инотропный эффект (требуется контроль ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения терапевтического эффекта).

Фармацевтическая несовместимость
Несовместим с ацикловиром алтеплазой амикацином амфотерицином В ампициллином цефалотином дакарбазина цитратом теофиллина этиленедамидом (эуфиллин) теофиллина кальция (эуфиллин кальция) фуросемидом гентамицином гепарином натрия нитропруссидом натрия бензилпенициллином тобрамицином щелочными растворами окисляющими средствами солями железа тиамином (способствует его разрушению).

Особые указания:
Допамин предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!
Допамин улучшает предсердно-желудочковую проводимость поэтому пациентам с мерцательной аритмией перед применением препарата следует ввести сердечные гликозиды; гипоксия гиперкапния и ацидоз снижают эффективность допамина увеличивая вероятность развития побочных эффектов.
Перед введением пациентам находящимся в состоянии шока гиповолемия должна быть скорригирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза минутного объема крови; артериального давления ЭКГ ЧСС. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления указывает на необходимость снижения дозы допамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы повышая прессорный эффект симпатомиметиков могут обуславливать возникновение головной боли аритмии рвоты и других проявлений гипертонического криза поэтому у пациентов получавших в течение последних 2-3 недель ингибиторы моноаминооксидазы начальные дозы допамина должны составлять не более 10% от обычной дозы.
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить препарат в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 09% раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Применение препарата на фоне облитерирующих заболеваний периферических сосудов и/или синдрома дессиминированного внутрисосудистого свертывания в анамнезе могут вызвать резкое и выраженное сужение сосудов приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата немедленно прекратить).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Допамин - препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полувыведения. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.