Гризеофульвин, таблетки 125мг, 20 шт

МНН: Гризеофульвин


 Характеристика  


Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок со специфическим (грибным) запахом. Нерастворим в воде, мало растворим в этаноле.



 Фармгруппа  


противогрибковое средство.



 Фармдействие  


Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton, Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК.
Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии.
По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.



 Фармакокинетика  


Абсорбция - высокая: микрокристаллическая форма - 25-70%, ультрамикрокристаллическая форма - почти 100%. Прием жирной пищи усиливает всасывание. TCmax после приема внутрь - 4-5 ч, Cmax - 0.5-5 мг/л. Связь с белками плазмы - 80%.
Избирательно накапливается в роговом слое кожи и ее придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). T1/2 - 24 ч. Выводится почками (в т.ч. 1% - в неизмененном виде) и через кишечник (36% - в неизмененном виде).



 Показания  


Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы).



 Противопоказания  


Гиперчувствительность, порфирия, СКВ, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печеночная недостаточность, злокачественные новообразования,
беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет - эффективность и безопасность применения не изучены).



 Дозирование  


Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приемов. Взрослым - в суточной дозе 500 мг. При тяжелых микозах дозу увеличивают. Детям - в суточной дозе 10 мг/кг. Продолжительность лечения при тяжелых микозах - до 12 мес. Курс лечения при поражении кожи тела - 2-4 нед, волосистой части головы - 4-6 нед, стоп - 4-8 нед, пальцев рук - не менее 4 мес, пальцев ног - не менее 6 мес. Высшая суточная доза - 1 г.
Наружно - линимент наносят тонким слоем на очаги поражения 1-2 раза в сутки; максимальная суточная доза - 30 г.



 Побочное действие  


Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость или слабость, бессонница, периферическая невропатия, нарушения координации движений, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).



 Взаимодействие  


Усиливает действие этанола.
Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.



 Особые указания  


Вследствие отрицательного влияния на репродуктивную функцию (как у мужчин, так и у женщин) необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции.
Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций легкой степени тяжести, при которых достаточно назначения только противогрибковых ЛС для наружного применения.